6-[[4-(3-氯-2-氟苯甲酰)哌嗪-1-基]甲基]-N-(噻唑-2-基)吡啶-2-胺
MK-8745(MK-8745)
CAS: 885325-71-3
化学式: C20H19ClFN5OS
| 中文名 | MK-8745 |
| 英文名 | MK-8745 |
| 别名 | 化合物MK8745 AURORA A抑制剂(MK-8745) 6-[[4-(3-氯-2-氟苯甲酰)哌嗪-1-基]甲基]-N-(噻唑-2-基)吡啶-2-胺 |
| 英文别名 | MK8745 CS-1904 MK-8745 6-[[4-(3-Chloro-2-fluorobenzoyl)piperazin-1-yl]methyl]-N-(thiazol-2-yl)pyridin-2-amine (3-Chloro-2-fluorophenyl)(4-((6-(thiazol-2-ylamino)pyridin-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)methanon Methanone, (3-chloro-2-fluorophenyl)[4-[[6-(2-thiazolylamino)-2-pyridinyl]methyl]-1-piperazinyl]- (3-chloro-2-fluorophenyl)(4-((6-(thiazol-2-ylamino)pyridin-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)methanone. MK-8745 |
| CAS | 885325-71-3 |
| 化学式 | C20H19ClFN5OS |
| 分子量 | 431.91 |
| 密度 | 1.430±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 177-179°C |
| 沸点 | 605.5±65.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO (微溶)，甲醇 (微溶，加热) |
| 酸度系数 | 5.20±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | Refrigerator |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Off-White |
| 靶点 | Aurora A Aurora B |
| 体外研究 | 在非霍奇金淋巴瘤（NHL）的细胞系中， MK-8745导致细胞周期阻滞在G2/ M期伴随四倍体核的聚集，随后细胞死亡。MK-8745诱导p21（WAF1/CIP1）和CYCB1，表明细胞周期阻滞并增加了G2/M期细胞群。MK-8745处理导致Aurora-A底物（TACC3， Eg5和TPX2）迅速降解，随后磷酸化Aurora-A减少。 当在体外在多种细胞系中，MK8745以p53依赖的方式诱导凋亡性细胞死亡。在p53野生型细胞中，MK8745诱导p53磷酸化（ser15），并增加p53蛋白的表达。 在HCT 116 p53(-/-)细胞中转染野生型p53，MK8745的p53依赖性细胞凋亡被进一步证实。 |
| 参考资料 展开查看 | 1. Chowdhury, A., S. Chowdhury, M.Y., et al. Tsai, A novel Aurora kinase A inhibitor MK-8745 predicts TPX2 as a therapeutic biomarker in non-Hodgkin lymphoma cell lines. Leuk Lymphoma, 2012. 53(3): p. 462-712. Shionome, Y., et al. Integrity of p53 associated pathways determines induction of apoptosis of tumor cells resistant to Aurora-A kinase inhibitors. PLoS One, 2013. 8(1): p. e55457. |
6-[[4-(3-氯-2-氟苯甲酰)哌嗪-1-基]甲基]-N-(噻唑-2-基)吡啶-2-胺 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.315 ml | 11.576 ml | 23.153 ml |
| 5 mM | 0.463 ml | 2.315 ml | 4.631 ml |
| 10 mM | 0.232 ml | 1.158 ml | 2.315 ml |
| 5 mM | 0.046 ml | 0.232 ml | 0.463 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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